Gratia^[9]在1925年就发现大肠杆菌的v菌株可以抑制Φ菌株的生长发育，接下来Gratia和Fredericq对v菌株进行了成功分离，并发现了一种物质在起作用，此物质与噬菌体相类似，Fredrericq称其为大肠杆菌素^[10]。Roger^[11]在1928年首次发现乳酸链球菌的代谢产物可以抑制乳酸菌的生长，后来经鉴定此代谢产物是乳酸菌素。细菌素这一定义最早是在1953年由Jacob提出，后由Konisly再次完善。细菌素对于产生菌相近的菌株具有特异性^[12]，而且几乎所有的细菌都能产生1种或1种以上的细菌素^[13]。细菌素是由许多细菌产生的小抗菌肽(AMPs)，与抗生素不同的是，细菌素由核糖体合成，需经翻译后修饰被活化并且通过专门的转运系统运输到胞外方可发挥其作用，它通过作用于靶细胞膜来抑制靶细胞的生长，但合成细菌素的细胞对其合成的细菌素具有免疫性。

在细菌的世界里，细菌繁殖无处不在，这种特质的传播已经得到发展，事实证明转座因子(transposable elements)，如共轭质粒或转座子，负责细菌素的产生^[14]。细菌素在自然界发挥着重要的作用，它们提供给合成细菌素的细菌共同拥有的资源并与其他细菌竞争优势，在微生物组成方面发挥了积极的作用^[15]。

细菌素构成一组肽类异质群体，在规模、结构和模式上都有很大不同。在革兰氏阴性菌中，大多数大肠杆菌等肠内细菌产生的细菌素通常被称为microcins(小肽)或者大肠杆菌素(较大的蛋白质)。microcins被分为2类^[16]，第1类microcins分子质量相对较小(<5 ku)，并含有丰富的翻译后修饰，比如：含有7个氨基酸的microcin C7^[17]，有21个氨基酸残基长的microcin J25^[18]等。第2类microcins分子质量较大(5~20 ku)，这类细菌素很少或没有翻译后被修饰，如microcin E492^[19]、大肠杆菌素V^[20]、H47^[21]等。

革兰氏阳性菌的细菌素可分为2大类：羊毛硫抗生素(Ⅰ类)和非羊毛硫抗生素(Ⅱ类)。羊毛硫氨酸抗生素是含有硫醚基的环结构(称为羊毛硫氨酸或β-甲基羊毛硫)翻译后被修饰，含有19~38个氨基酸的小肽^[22]。一些羊毛硫氨酸抗生素也可以含有其他不寻常修饰的氨基酸，如lactocin S中的D-丙氨酸^[23]。由于它们结构多样，所以羊毛硫抗生素有多种子分类，已经发现多达11种子类羊毛硫抗生素，乳酸链球菌素、枯草菌素、3147乳链球菌素和苏云金菌素CD是一类乳酸链球菌素类的成员，其中乳链菌肽是最具特色的^{[24, 25]}。

Ⅱ类细菌素是含25~60个氨基酸，具有阳离子性、热稳定性的未经修饰的抗微生物肽(除了形成二硫键的环肽环化)。乳酸菌(LAB)经常作为Ⅱ类细菌素的生产者。相比I类细菌素，Ⅱ类成员更多，可以进一步分为4个小类^[15]：1)Ⅱa类细菌素(例如片球菌素PA-1、A和P，肠道菌素mesentericin Y105和àleucocin)，含有N末端一致序列(YGNGVxCxxxxCxVxWxxA，其中x是任意氨基酸)。这些肽具有强大的抗李斯特菌的活性，常被称为片球菌素类细菌素，其中片球菌素PA-1是本类成员中第1个最具特点的细菌素。2)Ⅱb类细菌素，其全部活性依赖于2个不同的肽(例如ABP-118、乳球菌素G、植物乳杆菌EF和JK)，为二肽互补作用的细菌素。3)Ⅱc类细菌素是周期性的细菌素，具有循环结构(例如肠道菌素AS-48、lactocyclicin Q和garvicin的ML)。4)Ⅱd类细菌素包括线性非片球菌素类似肽细菌素(例如球菌素A、B和肠道菌素B)。由于生化多样性，细菌素的分类仍没有统一定论，多年来人们提出了很多不同的分类^{[15, 26, 27]}，糖化分类尚未得到结果。最近发现的细菌素，包括sublancin glycocin F^{[28, 29]}，有人建议，将具有α碳之间连杆机构的含硫细菌素(例如thuricin CD和subtilosin A)定义为一个被称为sactibiotics的新类^[30]。

细菌素构效关系的研究是很重要的，合理的设计有利于细菌素在医药上的应用。根据基本原理设计的肽，依赖于对肽结构的了解，其中包括修饰、加工、操作和免疫模式的分子机制。因为对大多数细菌素结构的了解十分有限，所以要达到合理设计有很大的难度。人们普遍认识到，乳酸菌细菌素通过细胞膜上的孔杀伤靶细胞，抑制细胞壁合成^[31]。在孔隙的性质、大小、不同化合物的稳定性和导电性方面，不同细菌素之间有很大的差别^[32]。研究表明，细菌素能够非特异性地吸附到细胞表面，但其是否可以与细胞特异性地结合则取决于细胞壁和质膜的结构。革兰氏阴性细菌素在发挥作用前与敏感菌细胞膜上特定的受体结合，而革兰氏阳性细菌素对敏感菌的吸附能力就没有那么强，极有可能不与特定的受体结合而直接发挥作用^[33]。

细菌素的作用模式一般分2类，一类为能量依赖性的，另一类为非能量依赖性的。乳酸链球菌素(nisin)是前1类细菌素的代表，此类细菌素可以吸附于敏感菌细胞膜，同时在膜内形成通透孔道，孔的形成会导致泄漏低分子质量化合物(例如K⁺、H⁺、磷酸盐)，导致对胞内有害质子动力的耗尽，最后细胞因自溶而死亡^[34]。膜电位的存在是这种作用的前提条件。第2类非能量依赖性细菌素与第1类能量依赖性细菌素的作用方式不同，它与膜电位无关，是受体蛋白位于敏感菌细胞膜上并形成亲水通道，作用方式主要是通过破坏膜的完整性最终导致细胞死亡^[35]。

世界范围内的抗生素耐药性细菌感染正以一种严重威胁人类和动物健康的惊人速度增加，而细菌素是对其极有前途的治疗手段，因为它可以快速杀伤病原体的特异性和活性。如何对细菌素的功能进行研究以掌握其毒性和免疫性，将细菌素投入畜禽生产中应用，是至关重要的。同时，通过基因组挖掘及传统的筛选方法来发现和设计新的肽，对于全面了解对抗抗生素耐药病原菌也是十分重要的。细菌素具有与抗生素饲料添加剂相近的有益作用，同时自身也具有许多优质特性，比如：杀菌具有选择性、无副作用、不在动物体内蓄积、无抗药性，同时还具有耐低温贮藏，热稳定性等优质特性，所以细菌素在动物生产上的应用必将取得突破性进展。